Bergamottine

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Nom de la substance

Bergamottine, 5-géranoxypsoralène (= 5-GOP)

Famille moléculaire

Furanocoumarine

Source végétale

Propriétés

  • Activité anti-angineuse et anti-arythmique [1]

Effet thérapeutique

Effets indésirables

  • Photosensibilisant [2]
  • Utilisé en PUVA-thérapie [3]
  • Effet inhibiteur puissant des cytochromes CYP3A [4], [5], [6], principalement le CYP3A4 [7], ce qui augmente l'absorption intestinale des médicaments substrats du CYP3A4. Les conséquences sont une majoration de leurs effets indésirables dose-dépendants, équivalant à un surdosage

Bibliographie

  1. Francesco Occhiuto, Clara Circosta. Antianginal and Antiarrhythmic Effects of Bergamottine, a Furocoumarin Isolated from Bergamot Oil. Phytotherapy Research, Volume 10, Issue 6, pages 491–496, February 1996 [1]
  2. Ashwood-Smith MJ, Ceska O, Warrington PJ, Morris TF, Altamirano M. The photobiological activity of 5-geranoxypsoralen and its photoproducts. Photochem Photobiol. 1992 Apr;55(4):529-32. PMID 1620730
  3. Aubin, F., & Humbert, P. H. (1998). Immunomodulation induced by psoralen plus ultraviolet A radiation. Protection of the Skin Against Ultraviolet Radiations, 115.
  4. Guo LQ, Fukuda K, Ohta T, Yamazoe Y. Role of furanocoumarin derivatives on grapefruit juice-mediated inhibition of human CYP3A activity. Drug Metab Dispos. 2000 Jul;28(7):766-71. PMID 10859150
  5. Guo LQ, Yamazoe Y. Inhibition of cytochrome P450 by furanocoumarins in grapefruit juice and herbal medicines. Acta Pharmacol Sin. 2004 Feb;25(2):129-36. PMID 14769198
  6. Edwards DJ, Bellevue FH 3rd, Woster PM. Identification of 6',7'-dihydroxybergamottin, a cytochrome P450 inhibitor, in grapefruit juice. Drug Metab Dispos. 1996 Dec;24(12):1287-90. PMID 8971132
  7. Guo LQ, Taniguchi M, Xiao YQ, Baba K, Ohta T, Yamazoe Y. Inhibitory effect of natural furanocoumarins on human microsomal cytochrome P450 3A activity. Jpn J Pharmacol. 2000 Feb;82(2):122-9. PMID 10877530