Caféine

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Nom de la substance

Caféine = 1,3,7-triméthylxanthine = théine = guaranine = matéine

Famille moléculaire

Méthylxanthine (triméthylxanthine), apparentée aux alcaloïdes (base xanthique)

Source végétale

Propriétés

  • Stimulant du système nerveux central et du système cardio-vasculaire
  • Augmente l'attention, diminue la somnolence
  • Inhibiteur des phosphodiestérases, enzymes qui empêchent la dégradation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMP cyclique) et de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc)
  • La caféine est antalgique, seule (effet antagoniste des récepteurs à l'adénosine A(1), A(2A) et A(2B) [1], [2] ou en association avec d’autres antalgiques [3]
  • Potentialise l'effet des antalgiques [4]
  • Par voie locale, la caféine active la lipolyse et transforme les graisses de réserve en acides gras libres Fiche Vidal caféine

Effet thérapeutique

  • Stimulant du SNC, augmente la vigilance et maintient l'état de veille
  • Améliore la performance et la vigilance, lorsqu’elle est utilisée en prétraitement chez des athlètes [5], améliore la performance sportive, mais avec des réponses individuelles [6]

Effets indésirables

  • Anxiété, excitation, agitation psychomotrice, flot de pensées et de paroles incohérentes, irritabilité, insomnie
  • Flush cutané (rougeur de la face)
  • Augmentation de la diurèse
  • Troubles gastro-intestinaux
  • Contractions involontaires
  • Tachycardie, arythmie cardiaque

Interactions médicamenteuses

  • Interactions pharmacocinétiques :
    • Inhibition vraisemblable du CYP1A2 pouvant entrainer une augmentation des effets et de la toxicité de la clozapine (neuroleptique) et des fluoroquinolones métabolisés par le CYP1A2
  • Interactions pharmacodynamiques :
    • Augmentation des effets d'analgésiques
    • Diminution des effets sédatifs et anxiolytiques des benzodiazépines
    • Augmentation des effets indésirables cardiaques de la théophylline et des bronchodilatateurs
    • Augmentation des effets indésirables des stimulants du système nerveux central (éphédrine)
    • Interférence avec les traitements du diabète
    • Augmentation de l’effet des diurétiques
    • Diminution de la concentration sanguine en lithium
    • La cimétidine ralentit l'élimination de la caféine, ce qui peut augmenter ses effets indésirables
    • Interaction entre les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et la caféine (cas décrits d'encéphalopathie, de tachycardie, d'hypotension, de rhabdomyolyse, d'hyperthermie)
    • La caféine stimule la production d'acide par l'estomac et peut contrarier l'effet des antiacides
    • La caféine peut inhiber l'absorption de l'alendronate (prescrit contre l'ostéoporose)
    • La caféine peut augmenter le risque d’hémorragie chez les personnes traitées avec des anticoagulants et antiplaquettaires
    • Augmentation du risque de dépendance à la nicotine
  • Recommandations de consommation maximale quotidienne de l'EFSA :
    • Des doses individuelles de caféine jusqu'à 200mg – environ 3 mg par kilogramme de poids corporel – toutes sources confondues ne soulèvent pas de problème de sécurité pour une population adulte en bonne santé EFSA caféine
    • Soit au maximum 400 mg pour les adultes
    • 200 mg pour les femmes enceintes
    • 3 mg par kg de poids par jour pour les enfants

Bibliographie

  1. Sawynok J. (2011). Methylxanthines and pain. Handbook of experimental pharmacology, (200), 311–329. https://doi.org/10.1007/978-3-642-13443-2_11. PMID 20859801
  2. Abo-Salem, O. M., Hayallah, A. M., Bilkei-Gorzo, A., Filipek, B., Zimmer, A., & Müller, C. E. (2004). Antinociceptive effects of novel A2B adenosine receptor antagonists. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 308(1), 358–366. https://doi.org/10.1124/jpet.103.056036. PMID 14563788
  3. Lipton, R. B., Diener, H. C., Robbins, M. S., Garas, S. Y., & Patel, K. (2017). Caffeine in the management of patients with headache. The journal of headache and pain, 18(1), 107. https://doi.org/10.1186/s10194-017-0806-2. PMID 29067618
  4. Derry, C. J., Derry, S., & Moore, R. A. (2012). Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. The Cochrane database of systematic reviews, (3), CD009281. https://doi.org/10.1002/14651858.CD009281.pub2. PMID 22419343
  5. Bellar, David & Kamimori, Gary & Judge, Lawrence & Barkley, Jacob & Ryan, Edward & Muller, Matthew & Glickman, Ellen. (2012). Effects of low-dose caffeine supplementation on early morning performance in the standing shot put throw. European Journal of Sport Science. 12. 57-61. 10.1080/17461391.2010.536585.
  6. Spriet LL. Exercise and sport performance with low doses of caffeine. Sports Med. 2014 Nov;44 Suppl 2(Suppl 2):S175-84. doi: 10.1007/s40279-014-0257-8. PMID 25355191
  • Article très détaillé sur Wikipedia [1]